Aspirina!

[Linka_pz]

Aspirina




Në temperaturën e ambientit paraqitet si një trup i ngurtë me kristale pa ngjyrë; pak e tretshme në ujë (3 g/l), shumë e tretshme në etanol.
Aspirina përbën detyrën e saj si analgjezik (qetësues) për dhimbje të durueshme, si antipiretik (për të reduktuar ethen) dhe si antiinflamator. Ka po ashtu një efekt antikoagulant (kundër mpiksjes së gjakut) dhe fluidifikues mbi gjakun, prandaj përdorimi i saj në doza të vogla ndihmon për të parandaluar për një kohë të gjatë ataket kardiake.
Në të kaluarën aspirina ka patur një detyrë të madhe në luftimin e simptomave të gripit; ndërsa sot preferohen barna të tjerë, siç është psh: paracetamoli.
Një dozë e vogël aspirine për një kohë të gjatë bllokon në mënyrë të pakthyeshme formimin e tromboksanit A2 në trombocite, me një efekt frenues mbi grumbullimin e trombociteve që përkthehet në një fluidifikim të gjakut. Kjo veçori e bën të dobishme për të reduktuar incidencën e infarkteve. Aspirina e prodhuar për këtë qëllim zakonisht paketohet në 100 mg; doza të forta aspirine shpesh jepen si recetë menjëherë pas atakeve kardiake akute.
Efektet e saja anësore më të padëshirueshme, kryesisht në doza të larta, përfshijnë traktin gastrointestinal, nga ku mund të shkaktojë ulçera dhe hemorragji. Mekanizmi i veprimit nënkupton reduktimin e sintezës së substancave që mbrojnë mukozën gastrike. Një efekt tjetër i padëshiruar, në sajë të veçorive të saja antikoagulante, është shtimi i humbjes së gjakut tek gratë gjatë menstruacioneve.
Zbulimi i aspirinës.
Emri ”aspirina” e ka prejardhjen nga Bayer Company më 6 mars 1899, të cilët formuluan parashtesën “a” (për grupin acetil) me “spir” (nga bima Spiraea, nga ku del acidi spireik, ose acidi salicilik) dhe me prapashtesën “ina” (që përdorej në përgjithësi për ilaçet e epokës).
Sipas gojëdhanave në të kaluarën ekzistonte një popull i cili nuk sëmurej kurrë; një popull i tillë hante gjethet e salicit. Hipokrati, i konsideruar si babai i mjeksisë, përshkroi në shek.V para erës së re një pluhur të marrë nga lëvorja e salicit që ishte e dobishme për të lehtësuar dhimbjet dhe për të reduktuar ethen. Një mjet shërimi i tillë është cituar edhe nga egjiptianët e vjetër. Edhe amerikanët e njihnin dhe e përdornin për të kuruar dhimbjen e kokës, ethen, dhimbjen e muskujve, reumatizmën dhe të dridhurat.
Substanca aktive e ekstraktit te lëvores së salicit të bardhë (Salix alba), u kristalizua në 1828 nga Henri Leroux, një farmacist francez, dhe nga Raffaele Piria, një kimist italian. Salicina është mjaftueshmërisht acide kur tretet në ujë, për këtë u quajt dhe acid salicilik. Përbërja u izolua edhe nga bimët ulmaria (Spiraea ulmaria) nga disa kërkues gjermanë në 1839.

Shelgu i bardhë (Salix alba) është një burim natyror i acidit salicilik
Në 1897 Felix Hoffman, pas idesë së superiorit të tij Arthur Eichngrun, kimistë që punonin pranë Friedrich Bayer & Co. përftuan grupin hidroksil (OH-) të acidit salicilik me një grup acetil, duke formuar kështu acidin acetil salicilik. Një përbërje e tillë paraqiste të njëjtat efekte terapeutike të acidit salicilik, por me më pak efekte anësore. Lindi kështu ilaçi i parë sintetik, një molekulë e re, jo më një kopje e një molekule që ekzistonte tashmë në natyrë…dhe kështu lindi industria farmaceutike moderne.

[Linka_pz]

Mekanizmi i veprimit të aspirinës u njoh më me hollësi vetëm në 1970.

1899, Shishja e parë e Aspirinës
Si funksionon aspirina?
Në një zbulim që e kurorëzoi me çmimin Nobel, londinezi John Vane tregoi se aspirina në organizmin e njeriut bllokon prodhimin e prostaglandinave dhe të tromboksanëve. Kjo ndodh sepse enzima ciklooksigjenaza (e përfshirë në sintezën e tyre) frenohet në mënyrë të pakthyeshme kur aspirina e acetilon.
Prostaglandinat janë hormone lokalë të prodhuar nga trupi ynë dhe që kanë funksione të ndryshme, mes këtyre janë transmetimi i sinjalit të dhimbjes në tru dhe modulimi i temperaturës së trupit në nivel të hipotalamusit.
Tromboksanët janë të përgjegjshëm për grumbullimin e trombociteve, që formojnë koagulat (copëzat e mpiksura) e gjakut. Ataket kardiake rrjedhin në sajë të bllokimit të vazave të gjakut nga copëza gjaku të mpiksur. Përdorimi i një sasie të vogël aspirine çon në një reduktim të numrit të koagulave; efekti anësor është një aftësi më e vogël e gjakut për tu mpiksur, që përkthehet në një hemorragji më të madhe në raste plagosjeje.
Kërkime më bashkëkohore kanë treguar se ekzistojnë dy lloj ciklooksigjenazash (COX-1 dhe COX-2). Aspirina i frenon te dyja. Barna të reja antiinflamatore jo steroide, të quajtur “frenues selektivë të COX-2”, përdoren me shpresën që të paraqesin efekte anësore më pak të dëmshme në lidhje me sistemin gastrointestinal.
Përdorimet terapeutike
Aspirina është një nga barnat më të përdorshme në trajtimin e dhimbjeve të lehta, që përfshin atë të migrenës dhe ethes. Shpesh kombinohet me qetësues të tjerë. Aspirina është përdorur së bashku me barna të tjerë antiinflamatorë jo steroidë dhe analgjezikë opioidë në trajtimin e dhimbjes shoqëruese të kancerit.
Në doza të larta, aspirina me salicilate të tjerë përdoren në trajtimin e ethes reumatizmale, artritit reumatoid dhe artikulacioneve inflamatore. Në doza më të vogla, aspirina frenon grumbullimin e trombociteve dhe po ashtu ul incidencën e atakeve iskemike të përkohshme dhe anginës së paqëndrueshme tek burrat. Po ashtu përdoret në trajtimin e perikarditit, sëmundjeve te arterieve koronare dhe infarktit akut të miokardit. Doza të vogla të aspirinës janë të rekomandueshme për parandalimin e goditjes dhe të pacientëve me infarkt miokardi. Mendohet se gratë përfitojnë më pak nga aspirina sesa burrat.
Kundërindikacionet
 Aspirina duhet të shmanget nga ato persona që janë alergjikë ndaj ibuprofenit dhe naproksenit.
 Kujdes duhet bërë për ato që janë me astmë.
 Në përgjithësi rekomandohet të kërkohet ndihmë mjekësore nëse simptomat nuk përmirësohen pas disa ditë terapie.
 Kujdes duhet bërë në pacientët me sëmudje të veshkave, ulçera peptike, diabet ose gastrite.
 Përdorimi i aspirinës me alkool ose varfarinë i rrit mundësitë për hemorragji gastrointesitnale (gjakrrjedhje te stomakut).
 Fëmijëve nën moshën 12 vjeç nuk u rekomandohet përdorimi i aspirinës në simptomat e të ftohtit ose gripit, sepse kjo ka lidhje me sindromin Reye (dëmtim i qelizave të mëlçisë).
 Pacientët me hemofili ose tendenca të tjera gjakrrjedhjeje nuk duhet të marrin salicilate.
 Disa burime rekomandojnë se pacientët me hipertiroidizëm duhet të shmnagin aspirinën sepse ajo rrit nivelet e T4.
 Aspirina dihet se shkakton anemi hemolitike në personat të cilët kanë sëmundjen gjenetike të mungesës së glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës, kryesisht në doza të larta.
Efektet anësore
 Ankesa gastrointestinale (çrregullime të stomakut, djegësirë stomaku, humbje të vogla gjaku). Për shmangien e këtyre problemeve, rekomandohet që aspirina të merret në ose pas vakteve ushqimore.
 Ankesa të rënda gastrointestinale (hemorragji të mëdha dhe/ose ulçeracione) që kërkojnë ndërpreje dhe trajtim të menjëhershëm. Pacientë që marrin doza të larta ose që i nënshtrohen trajtimit për një kohë të gjatë duhet të marrin mbrojtësa gastrikë me doza të larta antiacidesh, ranitidinë ose omeprazol.
 Efekte qëndrore (marrje mendsh, humbje dëgjimi, marramendje, shqetësime me të pamit dhe dhimbje koke). Sa më e lartë doza ditore, aq më shumë mundësi ka të shfaqen efektet anësore të sistemit nervor qëndror.
 Djersitje kryesisht në doza të mëdha.
 Trajtimi për një kohë të gjatë me doza të larta (artriti dhe ethja reumatizmale): shpesh shtimi i enzimave të mëlçisë pa simptoma, rrallë dëmtime të kthyeshme të mëlçisë. Në këto raste ndodh sindroma fatale Reye. Kjo sindromë ka të bëjë me shkatërrimin dhjamor të qelizave të mëlçisë. Përfundimisht deri në 30% të atyre që vuajnë do të vdesin. Një trajtim i menjëhershëm spitalor mund të jetë shpëtim për jetën.
 Nefriti kronik me përdorim të gjatë, zakonisht nëse përdoret në kombinim me qetësues të tjerë.
 Rrallë herë mund të shkaktojë reaksione të lëkurës, angioedemë dhe bronkospazëm.